Имбрувика, Imbruvica

Имбрувика была разработана компаниями Pharmacyclics, Johnson & Johnson''s Inc и Janssen Pharmaceutical для лечения В-клеточных опухолей, в том числе диффузной В-клеточной крупноклеточной лимфомы и множественной миеломы.

Этот препарат был одобрен FDA в ноябре 2013 года для лечения мантийноклеточной лимфомы, в феврале 2014 года для лечения хронического лимфолейкоза, и в январе 2015 для лечения макроглобулинемии Вальдстрема (одной из форм неходжкинской лимфомы).

ФОРМА ВЫПУСКА И СОСТАВ

Имбрувика выпускается в форме твердых белых непрозрачных капсул с маркировкой черными чернилами "IBR 140 мг". Каждая капсула содержит 140 мг имбрутиниба. Препарат может быть расфасован во флаконы по 90 и 120 капсул.

Хранить лекарство нужно в темном месте при температуре не выше 300С. Беречь от детей.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Ибрувика представляет собой пероральный селективный ингибитор тирозинкиназы Брутона (ВТК). Имбрувика образует ковалентную связь с остатком цистеина в активном центре ВТК, что приводит к угнетению ее ферментативной активности. ВТК является важной сигнальной молекулой для рецепторов антигенов В-клеток и путей рецепторов цитокинов. ВТК сигнализирует через В-рецепторы, расположенные на клеточной поверхности, и активирует пути, необходимые для бесконтрольного деления, хемотаксиса и адгезии.

Проще говоря, Имбрувика, блокирует сигналы молекулы ВТК, которые стимулируют В-клетки к бесконтрольному делению и росту.

ПОКАЗАНИЯ

Лечение Имбрувикой назначается:

• пациентам с мантийноклеточной лимфомой, прошедшим, хотя бы один курс лечения другими методами;
• пациентам с хроническим лимфолейкозом, получившим, хотя бы один курс терапии другими методами;
• больным макроглобулинемией Вальденстрема.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность к любому из компонентов Имбрувики.

Возможные побочные эффекты при приеме препарата Имбрувика включают в себя:

• Кровотечение – с большей вероятностью могут возникнуть кровотечения из носа и появление необъяснимых механическими травмами синяков на теле. Реже прием препарата может спровоцировать серьезные внутренние кровотечения – в желудке, в кишечнике или кровоизлияние в мозг. Обратитесь к своему врачу, если у вас появились признаки внутреннего кровотечения, такие как кровь в стуле или в моче.
• Лейкоцитоз – характеризуется увеличением количества белых кровяных клеток, особенно лимфоцитов, в крови. Во время лечения Имбрувикой необходимо периодически контролировать уровень лейкоцитов в крови.
• Инфекции – при лечении Имбрувикой увеличивается риск развития бактериальных, вирусных и грибковых инфекций. Обратитесь к врачу, если вы испытываете такие симптомы, как озноб, ломоту в теле, признаки простуды или гриппа.
• Снижение количества кровяных клеток – терапия Имбрувикой может привести к снижению уровня эритроцитов (анемия), нейтрофилов (нейтропения) или тромбоцитов (тромбоцитопения) в крови. Во время лечения необходимо регулярно проверять показатели крови.
• Проблемы с сердцем – в ходе лечения может наблюдаться фибрилляция предсердий, поэтому при любых признаках нарушения работы сердца проконсультируйтесь со своим врачом.
• Проблемы с печенью – крайне редко лечение Имбрувикой может приводить к нарушению функций печени.

ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА

Имбрувику следует принимать перорально один раз в день приблизительно в одно и то же время. Капсулы следует глотать целиком, запивая водой. Не следует жевать капсулы или смешивать их содержимое с пищей или жидкостью.

Дозировка для пациентов, страдающих мантийноклеточной лимфомой, составляет 560 мг (4 капсулы) перорально один раз в день. Капсулы следует продолжать принимать до появления признаков прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности.

Пациентам, страдающим хроническим лимфоцитарным лейкозом/мелкоклеточной лимфоцитарной лимфомой и макроглобулинемией Вальденстрема, Имбрувика назначается в дозировке 420 мг (3 капсулы) перорально 1 раз в день до появления признаков прогрессирования болезни или симптомов неприемлемой токсичности.

При лечении Имбрувикой лимфоцитарного лейкоза/мелкоклеточной лимфоцитарной лимфомы в сочетании с бендамустином и ритуксимабом, которые вводятся каждые 28 дней до 6 циклов, дозировка препарата составляет 420 мг (3 капсулы) перорально один раз в день.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ

Имбрувика может взаимодействовать с другими лекарственными средствами. Расскажите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете, особенно если это:

• варфарин, гепарин и другие антикоагулянты;
• аспирин и нестероидные противовоспалительные средства, такие как ибупрофен и напроксен;
• антибиотики для лечения бактериальных инфекций;
• противогрибковые лекарства;
• лекарства для лечения ВИЧ-инфекции;
• противорвотные средства;
• антидепрессанты;
• ингибиторы киназы;
• блокаторы кальциевых каналов;
• противоэпилептические средства;
• зверобой.